美罗华SC注射剂(Mabthera )说明书

产地国家：英国 处方药：是 所属类别：1400毫克/11.7毫升/瓶 包装规格：1400毫克/11.7毫升/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名： 罗氏 　　生产厂家英文名： 罗氏 　　原产地英文商品名： Mabthera SC注射液1400mg / 11.7ml /小瓶 　　原产地英文药品名： 利妥昔单抗 　　中文参考商品译名： 美罗华SC注射剂1400毫克/11.7毫升/瓶 　　中文参考药品译名： 利妥昔单抗 　　药品英文名称 Rituximab 　　药品别名 美罗华，利妥昔单抗，科妥昔单抗，MabThera，Rituxan 　　药物剂型 注射剂：500mg(50ml)，100mg(10ml)。 　　药理作用 该抗原位于前B细胞和成熟B淋巴细胞，但在造血干细胞，后B细胞，正常血浆细胞，或其他正常组织中不存在。该抗原表达于95%以上的B淋巴细胞型的非霍奇金淋巴瘤。在与抗体结合后，CD20不被内在化或从细胞膜上脱落。CD20不以游离抗原形式在血流中循环，因此，也就不会与抗原竞争性结合。本品与B淋巴细胞上的CD20结合，并引发B细胞溶解的免疫反应。细胞溶解的可能机制包括补体凋亡细胞毒性(CDC)和抗体吞噬细胞的细胞毒性( ADCC)。此外，体外研究表明，本品可使药物抵抗性的人体淋巴细胞对一些化疗药物的细胞毒敏感。 　　药动学 给予125毫克/ m2,250mg /平方米或375毫克/平方米的本品，静脉输注，每周1次，共4次。接受本品者的血清抗体浓度随剂量的增加而上升。在给予375mg / m2的患者中，在第一次输注后，本品的血浆t1 / 2为68.1h，血液药初始为238.7μg/ ml，平均血浆清除替换每小时0.0459L。在第4次输注后，平均血清半衰期最高浓度和血浆清除率分别为每小时189.9，480.7和0.0145L 。 ，本品的血药浓度在康复患者中的增高具有统计学意义，其典型意义是在3〜6个月后仍可测到本品。在第1次分配后，中位间隔B淋巴细胞数明显降低至正常水平以下，6个月后开始恢复，在治疗完成的9〜12个月后恢复正常。 　　适应证 主要适用于中低度非霍奇金淋巴瘤，使用前需要对淋巴瘤病理切片进行CD20表达的检测，以求治疗的准确度和保证疗效。适用于再生或化疗抵抗性B淋巴细胞型 　　禁忌证 1.对本品或鼠蛋白过敏者，孕妇，哺乳者替代。 2.儿童替代。 　　注意事项 1.有明显心脏病如心绞痛，心衰，高血压，低血压等患者慎用。2. 输注速度不可过快，也不可进行静脉注射 。3.用药期间如发生变态反应或其他严重反应，应考虑减量或停药。4. 考虑本品可能引起低血压，因此，在开始使用本品时，应暂停使用抗高血压药或减量 。5.应准备好抢救过敏性休克的措施 。6.血细胞和血浆计数明显下降时，应停药 。7。用药期间，应定期检查血常规和血小板计数。 8.本品不可静脉推注。 9.避光，在2〜8℃冰箱中保存。 　　不良反应 由于接受治疗的患者大多数都曾接受过多种抗癌治疗，其预后均较差，以下列出的不良反应不一定都是使用本品引起的，临床应进行细致分析。1. 与输注直接相关的不良反应有发热，寒战，主要发生在第1次输注中，通常在大约2h内发生。继而发生喘息麻疹，皮疹，疲劳，头痛，头痛，瘙痒，支气管破裂，呼吸困难，舌头或喉头水肿(血管神经性水肿)，鼻炎，呕吐，一过性低血压，潮红，心律失常和肿瘤部位疼痛。 2.原有心脏病的发作，如心绞痛和充血性心衰加重。不良反应有可能随继续用药而减轻。 3.少数患者有出血倾向，常较轻且可逆。严重的血小板减少和中性粒细胞减少的发生率1.8%。严重贫血的发生 并发症占1.4%。4 . 全身不良反应还有腹胀，腹痛，背痛，胸痛，颈痛，盗汗，汗多，皮肤干燥和输注部位疼痛。5. 心血管系统的不良反应有高血压，直立性低血压，心动过缓，心动过速，血管扩张。 6. 白细胞减少，淋巴结病，高血糖，周围水肿，LDH增高，体重减轻，低血钙和血尿酸升高。8. 关节痛，肌痛，骨痛，张力过高。 9.神经系统的不良反应可见眩晕，焦虑，抑郁，感觉异常，躁动，失眠，精神紧张，嗜睡和神经炎。 10.泪腺分泌紊乱，耳痛，味觉障碍，排尿困难 　　用量 1.作为成年患者的单一治疗药，推荐剂量为375mg / m2，静脉输注前1h先给予止痛药(对乙酰氨基酚)和抗过敏药(苯海拉明)。首剂输注速度为每小时50mg，以后每30分钟增加每小时50mg，最高可达每小时400mg。每周1次，连用4次 。2.如患者耐受，可将输入速度提高为每小时100毫克，以后每30分钟增加每小时100毫克，最高可达每小时400毫克。