关于乐伐替尼的药理知识

乐伐替尼是用于治疗不能切除，局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌的， 乐伐替尼是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，抑制血管内皮生长因子的激酶活性(VEGF)的受体VEGFR1(FLT1)，VEGFR2(KDR)，和VEGFR3(FLT4)。 乐伐替尼也抑制已牵涉于致病的血管生成，肿瘤生长，并且癌症进展，除了其正常的细胞功能的其它的RTK，包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1，2，3和4;在血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)，KIT，和RET。 乐伐替尼和组合依维莫司表现为证明在人肾细胞癌比单独每种药物更大的小鼠异种移植模型中的体外和肿瘤体积减少人类内皮细胞增殖，管腔形成，和VEGF信号增加抗血管生成和抗肿瘤活性。 值得注意的是对用乐伐替尼过量没有特异性抗毒物。由于高血浆蛋白结合，乐伐替尼预计是不能被透析的。接受单剂量乐伐替尼高达40mg患者中不良事件与在推荐剂量临床研究中报道相似。