关于米托蒽醌 Mitoxantrone那些值得你注意的地方
由于米托蒽醌 Mitoxantrone为人工合成的蒽环类抗肿瘤药,为仿阿霉素药品,其作用机制类似于阿霉素,可嵌入DNA,形成DNA的复合物,本品与DNA有两种结合形式:一是与碱基强有力结合而嵌入DNA,引起DNA链间和链内交叉连结,导致DNA单链及双链断裂。另一较弱的结合是通过与螺旋链外部阴离子的静电作用,此外对RNA聚合酶也有抑制作用。本品对各细胞周期肿瘤细胞均有抑制作用,但主要作用于S后期。本品在体内广泛分布于各器官,与组织结合,分布容积为522L/m2,以后缓慢释放。T1/2为40-120小时。有腹水等增加药物分布容积因素者T1/2可进一步延长,因此药物应减量。本品主要靠肝脏代谢,代谢物主要由粪便排出。6-11%经肾脏排泄(其中65%为原形药)。【用量用法】成人每平方米体表面积12~14mg,每3~4周静注1次。方法为将药物用50ml以上等渗盐水或5%葡萄糖液稀释后于30分钟内静滴。儿童的耐受量略高,实体瘤为每平方米体表面积18~20mg,白血病可高到每平方米体表面积24mg,均为3~4周1次。一般视情况可给2~6次。室温保存,不要冻结。
可能产生的不良反应:
1.中度骨髓抑制:主要是白细胞及血小板减少。
2.胃肠道反应:食欲减退、恶心呕吐等。
3.心脏毒性:本品还原力强,不易形成氧自由基及脂质体超氧化,故心脏毒性较阿霉素轻,主要表现为心肌肥大和纤维化。
注意事项:
1.主要为消化道反应,如恶心、呕吐,少数有腹泻,个别病人有发热、烦躁、呼吸困难、口腔炎等。
2.心力衰竭主要发生于原来用过阿霉素的病人。本品引起的心脏毒性是可逆的,亦可发生脱发、肝肾功能损害及静脉炎,但发生率低。
3. 对本品过敏者禁用,肝功能不全者慎用,治疗中应定期查血象。
4. 应避免药液与皮肤、眼晴接触。
5. 药液应于24小时内用完,不得和其它药物混合使用。
6. 用过阿霉素的病人,米托蒽醌累积剂量不应超过lOOmg/m2,而对未用过阿霉素的病人,限制累积剂量为16Omg/m2。
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