他莫昔芬的说明简介

今天给大家讲讲他莫昔芬，它主要用于治疗晚期播散性乳腺癌，是停经后晚期乳腺癌的首选药物。本品对晚期卵巢癌、宫体癌等实体瘤也有效。还可用于晚期前列腺癌、晚期黑色素瘤、晚期肾癌、晚期胰腺癌。最近开始治疗脑瘤和肝癌。对绝经期妇女的疾病如乳腺癌、骨质疏松和心脏病等有预防作用。也可用其诱发排卵作用治疗不孕症。主要用于早期乳腺癌手术后的辅助治疗及晚期乳腺癌的姑息治疗，对雌激素受体水平高者疗效好，水平低者疗效很差。还用于治疗另一些恶性肿瘤：如卵巢癌、子宫内膜癌、肾癌和黑色素瘤。此外，亦用于无排卵性不育症。每片含枸椽酸他莫昔芬15.2mg相当于他莫昔芬10mg。 用法用量： ①乳腺癌等肿瘤：开始10mg，2次/d，口服。如1个月内无效，可增至20mg，2次/d。若80mg/d仍无效，再增剂量亦无意义; ②不孕症：于月经周期第2～5天服10mg，2次/d，如果需要;以后周期可用至40mg，2次/d。 药理作用： 本品是三苯乙烯非甾体抗雌激素类药物的典型代表。它能与雌二醇竞争与雌激素受体结合。当其与雌激素受体结合后，可诱导改变受体的三维空间形状，阻止受体与DNA上的雌激素反应成分相结合，使转录等过程不能进行，从而抑制激素依赖性乳腺肿瘤细胞的生长。近来研究表明，本品的抗癌作用可能还有其他机制，如：诱导癌细胞的周围细胞分泌生长抑制因子TGF-β，减少周围组织局部产生胰岛素样生长因子(IGF-1)，该因子是一种乳腺癌细胞的胰生长因子。此外，本品还具有抑制蛋白激酶C和钙调蛋白依赖性cAMP磷酸二酯酶的作用，也能保护细胞膜和脂蛋白免受氧化损伤。除与雌激素受体作用外，本品也作用于其他生物大分子，尤其是对钙调素有拮抗作用，可延缓停经妇女骨质疏松的发生。本品还可降低血清胆固醇，降低低密度脂蛋白，减少心肌梗死发生的危险。本品为雌激素拮抗剂，能与雌二醇竞争靶细胞内雌激素受体的结合，从而阻断雌二醇的作用。此外，还能抑制细胞生长因子的产生和释放。 不良反应： 常见的不良反应有面部潮红、恶心、呕吐等，发生率约25%。较少见的有月经不规则、阴道出血、白带增多、外阴瘙痒和皮炎等。高剂量长期应用可致视力障碍，故眼药期间应定期作眼科检查。本品尚有部分雌激素激动作用，长期应用可引起继发性子宫内膜肿瘤。接受20mg/d治疗2年的患者，其肿瘤发生率至少比未用本品的对照组高2倍以上。因此，接受本品治疗者至少应每年进行盆腔检查和其他有关检查。本品还能增加其栓形成的危险。 注意事项： 有月经的妇女慎用，以免引起月经不规则和卵巢囊肿增大，孕妇禁用。 想要查询更多药品相关资讯，欢迎点击中国医药查询网。