尼拉帕尼可以治疗BRCA突变吗?
尼拉帕尼是一种治疗卵巢癌的口服聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂药物,它可以抑制DNA损伤修复。
尼拉帕尼对于BRCA基因突变的癌细胞,可以使PARP活性进一步被抑制,这些细胞在分裂过程中会产生大量DNA损伤,导致癌细胞死亡,达到癌细胞抑制效果。
在2017年11月22日的时候,欧盟委员会批准可以使用尼拉帕尼治疗铂敏感、高级别浆液性上皮性卵巢癌、输卵管癌或接受含铂化疗的原发性腹膜恶性肿瘤,以达到CR或pr。
尼拉帕尼在欧洲批准的适应症不限于BRCA突变,这是欧洲第一个不需要检测生物标志物状态的PARP抑制剂。在2017年3月,美国FDA批准了尼拉帕尼可以用于与欧盟委员会相同的适应症。
据相关研究表明,在与安慰剂相比是,尼拉帕尼在“化疗间隔期”对维持BRCA生殖系突变有明显的作用:BRCA生殖系突变阴性的患者,可以将病情进展的风险降低55%,生存期延长两倍以上(9.3个月vs.3.7个月);BRCA基因患者突变阳性,对疾病进展的影响更为明显,促使风险降低73%,PFS延长4个月左右(21个月vs.5个月)。这表明抑制BRCA突变是尼拉帕尼的一个有利因素。
在安全性方面,尼拉帕尼与奥拉帕尼相似,主要副作用表现为33.8%患者血小板减少、25.3%的患者会出现贫血、中性粒细胞减少的患者占19.6%的比例。
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