拉罗替尼治疗NTRK基因融合中的首个激酶抑制剂

  Larotrectinib(拉罗替尼)是首个针对NTRK基因过度活跃的癌症患者的特异性药物，自2019年10月起在欧洲上市。应用的前提条件是检测特定基因。肿瘤的定位无关紧要。药品查询  Tropomyosin 受体激酶(TRK)参与疼痛和体温调节以及控制运动，记忆，食欲和新陈代谢。存在三种亚型TRKA，TRKB和TRKC，它们由神经营养性TRK基因NTRK1，NTRK2和NTRK3编码。 当NTRK基因与另一个基因融合时，它可以成为癌基因，因此，如果两个基因的断裂和重组均不同于以前。然后NTRK基因是组成性的，即永久的，被激活的，并且相关的TRK蛋白过量产生。 总体而言，NTRK并购很少。它们存在于大约1%的患者的所有肿瘤实体中。但是，几乎所有患者都患有某些癌症，例如婴儿纤维肉瘤。根据经验，NTRK融合在罕见肿瘤中很常见，在常见肿瘤中也很罕见。