尼拉帕尼(Niraparib)是什么药?
由医生China数据库得知Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶,PARP-1和PARP-2的抑制剂,它们在DNA修复中起作用。该药是一种口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,由Tesaro公司开发,利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞。这种作用模式,赋予了niraparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。体外研究曽显示niraparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤,凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加niraparib-诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型Niraparib减低肿瘤生长。
PARP与广泛的肿瘤类型相关,尤其是乳腺癌和卵巢癌。Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂适用为有复发性表皮卵巢,输卵管,或原发性腹膜癌患者对基于铂化疗是一个完全或部分缓解成年患者的维持治疗。推荐的剂量是300mg每天1次有或无食物服用,继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应。对不良反应,考虑中断治疗,剂量减低,或给药终止。
最常见不良反应(发生率≥10%)有血小板减少,贫血,中性细胞减少,白细胞减少,心悸,恶心,便秘,呕吐,腹痛/腹胀,粘膜炎/胃炎,腹泻,消化不良,口干,疲劳/乏力,减低食欲,泌尿道感染,AST/ALT升高,肌痛,背痛,关节痛,头痛,眩晕,味觉障碍,失眠,焦虑,鼻咽炎,呼吸困难,咳嗽,皮疹,和低血压。建议妇女治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。
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