卡非佐米治疗多发性骨髓瘤的优势?

多发性骨髓瘤是一种无法根治的血癌,该病源于恶性浆细胞在骨髓中不受控制的生长。在临床中部分多发性骨髓瘤患者没有明显症状,但大多数患者会因为骨折或骨骼疼痛、肾脏问题或感染等症状而被确诊。卡非佐米(Carfilzomib)是一种蛋白酶体抑制剂,已被美国FDA批准治疗复发性或难治型多发性骨髓瘤。 卡非佐米是新一代的蛋白酶体抑制剂,属于不可逆蛋白酶体抑制剂,通过泛素-蛋白酶体途径产生持续的蛋白酶体抑制作用。目前卡非佐米已被多个国家和地区批准用于复发难治性多发性骨髓瘤(RRMM)患者。一个多中心Ⅱ期临床试验结果显示ORR为16.7 %,临床获益率(CBR)为23.8 %。 卡非佐米作为单一药物或地塞米松,并与来那度胺或其他药物联合使用,每周使用一次。 研究发现,每周两次与每周一次的卡非佐米进表现出等效性,而且每周70 mg / m2的剂量,患者即表现出反应率和无进展生存期改善,同时该药物的使用也没有增加毒性。 作为一种以四肽基环氧为骨架的蛋白酶体抑制剂,卡非佐米可不可逆的结合20S蛋白酶体含苏氨酸N-端活性部位,26S蛋白酶体内蛋白水解核心颗粒。有抗增殖和凋亡活性在体外在实体和血液学中粒细胞。在动物中,carfilzomib抑制 蛋白酶体活性在血液和组织和在多发性骨髓瘤,血液学,和实体瘤模型中延迟肿瘤生长。 了解卡非佐米更多相关资讯,请点击药品查询
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