帕纳替尼(ponatinib)是什么药?

帕纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相,加速相,或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者或对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ALL)。 Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中,用ponatinib治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。 剂量和给药方法,45mg有或无食物口服每天1次 ;对血液学和非-血液学毒性调整剂量或中断给药。无禁忌症,强CYP3A抑制剂,如果共同给药不能避免减低 Iclusig剂量。未曾在小于18岁患者中试验Iclusig的安全性和疗效。 更多详细信息,欢迎点击医生China查询相关咨询。
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