考比替尼有哪些适应症?

您了解考比替尼吗?考比替尼是一款口服小分子MEK抑制剂，罗氏研发。考比替尼旨在选择性阻断 MEK 的活性，MEK 是细胞内组成 MAPK 信号传导通路中的一系列蛋白质中的一种，该信号传导通路有助于调节细胞分裂与生存。在大多数患者中，经由 MEK 的 MAPK 通路再激活，最终可使得 BRAF 抑制剂单一疗法产生耐药性。考比替尼的研发克服了对 BRAF 抑制剂的抵抗，阻止了通路的再激活。考比替尼可与 MEK 结合，而威罗菲尼可与突变体 BRAF 结合，这样就中断了引起肿瘤增长的正常信号传导。 2015年11月，美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂考比替尼和BRAF抑制剂Zelboraf (vemurafenib，威罗菲尼)联合治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。 考比替尼适应症：(1)考比替尼是一种激酶抑制剂，适用为患者有不能切除或转移黑色素瘤有一个BRAF V600E或V600K突变，与威罗菲尼联用的治疗。(2)使用限制：考比替尼不适用为有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。 临床III期试验coBRIM研究，是一项针对不可切除或者转移的黑色素瘤患者的随机，双盲，多中心，全球研究。分析了考比替尼和威罗非尼组合与威罗非尼单药治疗BRAFV600E突变的初治黑色素瘤患者的效果。结果显示，考比替尼联合威罗非尼组的PFS为12.3个月，而威罗非尼单药治疗组PFS只有7.2个月，整整延长了5个月多。同时考比替尼联合Vemurafenib治疗组客观缓解率更高(ORR:70% )， 而维莫非尼单药对照组只有50%。自此该组合也成为BRAFV600突变黑色素瘤患者的首选方案，口服用药便能维持长期疾病控制，患者治疗便利。 以上就是考比替尼的相关信息，了解更多资讯请点击查药网。