来那度胺(瑞复美)Lenalidomide是什么药?
据本站了解到Lenalidomide是由美国Celgene生物制药公司开发的抗肿瘤药物,2005年底获FDA批准上市,临床用于多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合症等,现已超越硼替佐米等一线治疗药物,成为全球治疗多发性骨髓瘤的TOP1药物,并被称为“新三大神奇药物”之一。2016年全球Lenalidomide销售额已达69.74亿美元,复合增长率高达102%;2017年一季度,Lenalidomide销售额为18.84亿美元,同比增长19.7%。2017年7月19日,Lenalidomide被纳入国家乙类医保,这将使得Lenalidomide快速成为实至名归的多发性骨髓瘤一线用药,未来市场将极大放量, Lenalidomide必将成为抗肿瘤界的重磅产品。
Lenalidomide是一种处方药物,患者在用Lenalidomide治疗的时候一定要咨询主治医生用法用量。在服用Lenalidomide时一定要有专业的医生指导用药,了解在服用过程中的注意事项,Lenalidomide有四种不同规格的用量,应按照医生的建议服用,不要盲目自行服药,应根据患者的年龄和配合的泼尼松用量决定起始剂量和调整剂量。有些患者在服用Lenalidomide时会出现一些副作用,我们不要轻易的就停药或者是根据自己病情擅自更改剂量。如果患者出现了不能耐受或者是副作用长时间无法缓解的话我们可以去医院与医生进行沟通看是否需要更换治疗方案。
研究表明,Lenalidomide可以通过多种途径发挥抗肿瘤活性,它能通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)从而抑制肿瘤细胞的血管生成,也能直接抑制肿瘤细胞的增生,诱发异常细胞的分解。(1)、免疫系统调节作用:1.1 Lenalidomide能够抑制前炎症因子肿瘤坏死因子TNF-α,IL-1、IL-6、IL-12 的产生,并上调人类外周血单核细胞(PBMCs)中抗炎症因子IL-10的水平;1.2 通过B7-CD28通路对T淋巴细胞产生共刺激效应,导致干扰素-γ和IL-2 的分泌,从而刺激克隆样T细胞的增殖和自然杀伤性细胞(NK)的活化。1.3 通过改变NK细胞的数目和功能,进而增强NK细胞介导的抗体依赖细胞介导的细胞毒作用(ADCC)。
(2)、非免疫系统调节作用:Lenalidomide通过抑制血管生成因子(VEGF)的表达、抑制IL-6(骨髓瘤细胞增殖生长因子)的产生,从而抑制血管的生成;另外,通过半胱天冬酶8介导的细胞凋亡激活了细胞的凋亡;同时,在线粒体水平上调节细胞色素C的释放,从而改变影响细胞凋亡的分子的活性。
(3)、直接杀肿瘤作用: 在缺少免疫效应细胞的情况下,Lenalidomide能抑制MDS和MM的增殖,临床前数据表明其可以诱导某些骨髓瘤细胞株的G1期生长停滞。Lenalidomide也能通过改变骨髓瘤微环境对肿瘤产生直接的作用。包括干扰破骨细胞、MM细胞和骨髓源基质细胞(BM-SC)之间的协调作用,在不同的水平上降低破骨作用的发生,从而达到治疗MM的作用。
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