替莫唑胺（Temodar）用于难治性细胞瘤获FDA批准

据本站消息了解到Temodar(替莫唑胺)胶囊已被批准用于治疗难治性中性粒细胞性星形细胞瘤的成人患者。Temodar是美国在20年内批准的这种类型的脑肿瘤的新型化疗药物。 患有这种疾病的患者的中位生存时间从初始诊断时间的两到三年。尽管手术，放射治疗和化疗进行了强化治疗，但这些患者通常在完成一线治疗的一年内几乎总是经历肿瘤复发。美国间变性星形细胞瘤的年发病率为每10万人1〜1.5例，每年诊断出2 000〜3000例新病例。 Temodar，一种口服细胞毒性烷化剂，是一类称为咪唑并嗪的新类化合物中的引发剂。细胞毒性试剂被设计用于防止迅速分裂的细胞的复制，包括肿瘤中的细胞。 药理作用，替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC(3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺)。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。 临床前数据提示本品能迅速通过血脑屏障，进入脑脊液。成年患者口服本品后，被迅速吸收，较早在服药后20分钟就可达到血药峰浓度(平均时间为0.5-1.5小时)。血浆清除率、分布容积和半衰期都与剂量无关。本品的蛋白结合率低 (10-20%)，因此估计不会与蛋白结合率高的药物发生相互作用。口服14C-本品后7天内粪便内排泄的14C为0.8%，表明药物是完全吸收的。口服后，24小时尿内的原形药占剂量的5%-10%左右，其余是以AIC(4-氨基-5-咪唑-盐酸羧酰胺)形式或其他极性代谢物排泄到尿中。 本品药代动力学的群体分析表明本品血浆清除率与年龄、肾功能或吸烟无关。儿科患者的AUC比成人患者高，但是儿童和成人每周期的大耐受剂量(MTD) 都是1000mg/m2。在临床研究中，血小板减少症和中性粒细胞减少是剂量限制性不良事件。较常见的副作用是恶心，呕吐，头痛，疲劳和便秘。 更多详细信息，欢迎点击医生China搜索相关资讯。