曲贝替定的用法用量?
对于治疗无法切除或转移性脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤的患者来说,曲贝替定的出现给这些患者带来了另一种选择。曲贝替定是适用为有不可切除或转移脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤接受一种以前含蒽环类药物方案患者的治疗。
曲贝替定是四氢异喹啉生物碱,是一种从加勒比海被囊动物红树海蛸体内分离提取出来的烷化剂,由3个亚单位构成,A、B亚基与DNA分子结合,C亚基可与转录因子结合发挥作用。曲贝替定的细胞毒性作用依赖核苷酸切除修复(NER)系统的功能支持,而它们对曲贝替定表现出部分耐药。另一方面,曲贝替定对缺乏功能性同源重组修复(HRR)的细胞更敏感:临床数据证实,缺乏此修复方式的肿瘤组织对曲贝替定更敏感。曲贝替定还能够干扰转录调控途径,抑制转录因子与DNA结合,阻断其反转录作用。
那么,曲贝替定的用法用量是什么呢?曲贝替定推荐剂量是1.5mg/m2作为一个静脉输注历时24小时通过一个中央静脉线每21天(3周)给药,直至疾病进展或不肯接受毒性,有正常胆红素和AST或ALT低于或等于2.5倍正常上限患者。有血清胆红素水平机构正常上限以上患者没有曲贝替定的推荐剂量。曲贝替定在临床试验中表现出耐受性良好。曲贝替定在肝脏代谢,主要由细胞色素CYP3A4、CYPC29、CYP2C19和CYP2D6同工酶和谷胱甘肽转移酶参加。几乎60%的药物通过粪便排出,只有6%通过尿液排出。
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