伊沙佐米对于肿瘤蛋白酶体的抑制优势在哪?
每个蛋白酶体抑制剂(PIs)都有独特的化学结构,导致不同的疗效和安全性。目前,在中国上市的只有伊沙佐米,与第一代蛋白酶体抑制剂(PIs)相比,伊沙佐米有什么特别的地方呢?
首先伊沙佐米和硼替佐米都是可逆的蛋白酶体抑制剂(PIs),但它们的可逆性不同。伊沙佐米是一种具有高组织分布的快速结合可逆PIs,与硼替佐米相比,对肿瘤蛋白酶体的抑制作用更高、更持久,说明伊沙佐米在肿瘤中的作用优于血液。另外,不同的分布可能导致不同程度的周围神经病变,这是硼替佐米观察到的一个非常重要的毒性作用。到目前为止,伊沙佐米观察到的周围神经病变很少。
其次伊沙佐米给药方便,可在口服给药中发挥作用,注射部位反应、感染等不良反应减少,患者用药依从性良好[6]。
最后伊沙佐米使用固定剂量,不需要根据患者体重进行调整药物剂量。
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