阿舒瑞韦（Asunaprevir ）是什么药？

由医生China数据库得知Asnaprevir是一种白色至微黄色的白色粉末。 它极易溶于乙腈或二甲基亚砜，微溶于乙醇(99.5)，几乎不溶于水。改善慢性丙型肝炎或C型肝硬化血清群1(基因型1)中的病毒血症。成人口服给药为100mg，每日两次，作为asenaprevir。该药与Daclatasville盐酸盐联合使用，给药期为24周。 Asnaprevir是一种HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂。 NS3/4A蛋白酶参与HCV多蛋白加工，用于病毒复制所必需的成熟病毒蛋白质生产。在生化检查，Asunaprevir显示了HCV基因型1的NS3 / 4A蛋白酶的强效抑制效果(1a和1b)(IC 50值：1A 0.7〜1.8nmol / L，1b的0.3nmol / L)，对基因型2(2a和2b)的抑制作用较弱(IC 50值：2a 15 nmol / L，2 b 78 nmol / L)。在HCV复制子测定，Asunaprevir表明基因型1a的抑制作用，EC 50值分别复制子1B和2A 4nmol / L，1.2nmol / L，和230nmol / L。此外，在使用HCV复制子测定的组合研究中，asnaprevir与Daclatasville，干扰素α或利巴韦林组合显示出加和或协同作用。 在同时给予asnaprevir和daclatasville盐酸盐的基因型1b慢性丙型肝炎患者的临床试验中，通常在Daclattusville观察到asnaprevir的抗药性替代(替代NS3-D168) (更换NS5A-Y93和/或L31)。作为在asnaprevir存在下培养HCV复制子细胞的结果，发生了对asnaprevir的抗性。 通过分析耐受基因型1b复制子的NS3蛋白酶结构域的基因，在活性位点的氨基酸残基中发现了突变，并且NS3蛋白酶的D168被取代为A，G，H，V或Y具有抗性。 确认这是一个原因。 具有这些取代的基因型1b的重组复制子的EC 50值是野生型的16至280倍。 具有抗性替代阿斯普雷韦的HCV复制子对具有不同作用机制的直接作用抗病毒剂如NS5A抑制剂足够敏感。 在通过给予telaprevir对HCV RNA没有阴性的慢性丙型肝炎患者中检测到的V36和T54的NS3中的氨基酸取代对asnaprevir的抗HCV活性仅有轻微影响，但是R155K，V36M + R155K和 在A156T / V中，asnaprevir的抗HCV活性降低至1/55至1/6。 此外，在NS3的F43，Q80，R155，A156和D168中发现Simépville的主要耐受性替代，并且这些取代的asnaprevir的EC50值为simprevir的EC50值的约1/26至1/2。 更多详细信息，欢迎点击医生China搜索相关资讯。