阿比特龙（ZYTIGA）与其他药物的相互作用

由医生China数据库得知阿比特龙是一种肝药物代谢酶CYP2D6是抑制剂。因为治疗指数窄，避免阿比特龙与CYP2D6底物共同给药。如果不能使用另外治疗，小心对待和考虑减低同时给予CYP2D6底物剂量。 体外研究用人肝微粒体显示阿比特龙是CYP1A2和CYP2D6的强抑制剂和CYP2C9，CYP2C19和CYP3A4/5的中度抑制剂。在一项在体内药物-药物相互作用试验中，右美沙芬[dextromethorphan](CYP2D6底物)的Cmax和AUC分别增加2.8-和2.9-倍，当每天给予右美沙芬30 mg与醋酸阿比特龙1,000 mg、(加泼尼松5 mg每天2次)。右啡烷[dextrorphan]的AUC，右美沙芬的活性代谢物，增加接近1.3倍[见药物相互作用]。在一项临床研究确定醋酸阿比特龙1,000 mg每天(加泼尼松5 mg每天2次)对单次100 mg剂量CYP1A2底物茶碱[theophylline]的影响，未观察到茶碱全身暴露增加。阿比特龙在体外是CYP3A4的底物。尚未在体内评价强CYP3A4抑制剂或诱导剂对阿比特龙药代动力学的影响。应避免CYP3A4的强抑制剂和诱导剂或谨慎使用[见药物相互作用]。 QT延长，在一项多中心，开放，单-组试验中，33例转移CRPC患者在进餐前至少1小时或后2小时接受口服ZYTIGA剂量1,000 mg每天1次与泼尼松5 mg口服每天2次联用。评估至疗程2第2天显示QTc间期从基线无大变化(即，>20 ms)。但是，由于研究设计限制QTc间期小增加(即，<10 ms)不能排除由于醋酸阿比特龙。 阿比特龙(ZYTIGA)是一种雄激素生物合成抑制剂，可抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。这种酶在睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织中表达，为雄激素生物合成所需。CYP17催化两个顺序反应：通过17α-羟化酶活性孕烯醇酮和孕酮转化为其17α-羟基衍生物。通过C17，20 裂解酶活性随后分别形成脱氢表雄 (甾)酮(DHEA)和雄烯二酮。DHEA和雄烯二酮是雄激素和是睾丸酮的前体。通过对CYP17的抑制作用也可导致肾上腺盐皮质激素生成增加(见警告和注意事项)。雄激素敏感前列腺癌对降低雄激素的治疗有效。ZYTIGA可减低血清睾酮和其他雄激素水平。 更多详细信息，欢迎点击医生China搜索相关资讯。