达芦那韦(Darunavir)的药效好吗？

据本站了解达芦那韦(Darunavir)是扬森制药在日本推出的一种抗HIV药物。与利托纳韦一起使用，用于没有抗HIV药物治疗经验的艾滋病毒感染患者。 1. 作用机制 达鲁纳韦抑制HIV-1蛋白酶的二量体化和酶活性。该制剂选择性地抑制HIV-1感染细胞中编码病毒的Gag-Pol聚蛋白的裂解，从而抑制具有传染性的成熟病毒的形成。 该制剂在KD4.5×10-12mol/L中对HIV-1蛋白酶有很强的亲和力，也受HIV蛋白酶抑制剂耐药性相关突变的影响。其他13种典型的人类蛋白酶的抑制作用未观察到。 2. 抗病毒作用 该制剂显示人类T细胞系、HIV-1实验室菌株和临床分离菌株被急性感染人类外周血单核细胞和人类单核细胞/巨噬细胞，以及抑制HIV-2实验室菌株(EC50值：1.2至8.5nmol/L)。该药物在HIV-1组M(A、B、C、D、E、F、G)和O组临床分离菌株组和原代分离菌株组(EC50值：0.1-4)中具有抗病毒活性。3nmol/L) 在体外显示这种药物的抗病毒作用，在足够低的浓度下观察到，其浓度显示50%的细胞毒性作用(87~~100μmol/L)。在人类血清存在的情况下，该制剂的EC50值在中位数中高5.4倍。该制剂与HIV蛋白酶抑制剂(安普莱纳韦、内尔菲纳韦和利托纳韦)结合使用，表现出协同效应，核苷逆转录酶抑制剂(阿巴卡韦、二恶英、埃姆特西塔宾、拉米夫丁、萨尼尔布津、扎西塔) 文和二恶英)，核苷酸逆转录酶抑制剂(特诺霍韦)，非核苷逆转录酶抑制剂(伊特拉维林，埃法比伦茨，德拉韦丁，内韦拉平和利皮林)，HIV蛋白酶抑制剂(阿塔扎纳韦，与Injinaville、罗皮纳韦、萨基纳韦和塔皮拉纳维勒)和融合抑制剂(enfuvirtide)结合使用，表现出相加作用。在这种药物和这些药物的组合中未观察到拮抗作用。 更多详细信息，欢迎点击医生China搜索相关资讯。