比卡鲁胺(Bicalutamide)的药代动力学

据医生China了解比卡鲁胺(Bicalutamide)属于非甾体类抗雄激素药物，与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。全部名称：比卡鲁胺,朝晖先,康士得,Bicalutamide。 药代动力学：本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。 (S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。 在本品的每日(50mg和150mg)用量下，(R) -对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。 当每日服用本品50mg时，(R)-对映体的稳态血浆浓度约9μg/ml，稳态时有效(R) -对映体占总循环内药量的99%。 当每日服用本品150mg时，(R)-对映体的稳态血浆浓度约为22μg/ml，在稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99%。 (R) -对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，(R)-对映体血浆清除较慢。 接受本品治疗的男性患者精液中R-比卡鲁胺均浓度为4.9微克/毫升，通过性生活到达女性体内量低，约0.3微克/公斤。动物试验表明此浓度不足以对子代产生影响。 本品与蛋白高度结合(消旋体96%，R-比卡鲁胺99.6%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化)，其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。 更多详细信息，欢迎点击医生China搜索相关资讯。