伊布替尼在中国获批用于治疗多种病症

  一种新型的选择性抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的口服靶向药物——伊布替尼(Ibrutinib) (亿珂®)正式获得中国食品药品监督管理总局(CFDA)批准，适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴性白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤(MCL)患者的的治疗。随着分子生物学的迅速发展，涌现出诸多小分子靶向治疗药物，其中BTK抑制剂近年来的进展最为迅速，而最具有吸引力的BTK抑制剂药物就是伊布替尼。药品查询 伊布替尼治疗CLL，MCL——靶向精准 ► 伊布替尼是一个高效、高选择性的小分子BTK抑制剂，主要结合BTK活性位点Cys-481，抑制Tyr-223自身磷酸化，使BTK不能完全活化，影响其功能的正常进行 ► 伊布替尼主要通过抑制BTK活性发挥作用，同时可减少抗凋亡蛋白BCL-2、BCL-xl、Mcl-l的表达，共同诱导细胞凋亡 在欧美伊布替尼已批准用于治疗包括CLL和MCL在内的多种B细胞肿瘤 PCYC-1103是关于单药使用依布替尼治疗初治和复发/难治CLL患者的研究(长期扩展研究)。研究共入组132例CLL/SLL患者，初治患者31例，复发或难治性患者101例。患者接受依布替尼420mg或840mg每日1次，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。主要终点是ORR，次要终点包括应答持续时间、PFS、安全性。随访5年后，根据患者既往治疗次数进行数据分析发现，既往治疗次数越少的患者，中位无进展生存期(mPFS)和中位总生存期(mOS)越长。 伊布替尼越早使用，生存获益越大 RESONATE是一项多中心、开放标签的Ⅲ期临床研究，共纳入391例复发性或难治性CLL或SLL，先前治疗≥1次，ECOG PS 0-1，通过CT可检测淋巴结疾病的患者。1：1随机接受口服伊布替尼(每天一次，每次420mg)直至PD或毒性无法耐受(n=195);或静脉注射奥伐木单抗(ofatumumab)，第一周初始剂量300mg，紧跟着每周2000mg x 11次，超过24周(n=196)，其中144例患者符合交叉标准，133例接受伊布替尼420mg。 中位随访44个月(范围0.33-53个月)时的数据表明，伊布替尼较奥伐木单抗显著延长PFS(HR：0.133)和OS;持续血液学改善;且伊布替尼组具有较高的累积最佳缓解率，ORR为91%，CR/Cri(目前随访)随时间推移而增加。 伊布替尼显著延长复发/难治CLL患者的PFS 伊布替尼显著延长复发/难治CLL患者的OS 伊布替尼可持续血液学改善 伊布替尼具有较高的累积最佳缓解率 MCL3001 (RAY) 是一项随机、开放性、多中心的Ⅲ期临床研究。共纳入280例受试者。以1：1比例随机分配至治疗组，接受伊布替尼口服560mg每日一次给药，共21天，或在第1周期第1、8、15天接受Temsirolimus 175mg静脉给药，之后每个21天周期的第1、8、15天接受75mg静脉给药，直至疾病进展或出现毒性不可耐受。中位年龄为68岁，自诊断后的中位时间为43个月，既往治疗的中位数为2次(范围1-9次)。 随访3年的疗效及安全性分析结果显示： 无论患者既往治疗次数，伊布替尼组患者均有生存获益 对伊布替尼组的患者分析显示： 既往只进行过1次一线治疗的患者伊布替尼的总缓解率是既往接受过1次以上治疗患者的2倍 伊布替尼组接受下次治疗的时间显著增长 伊布替尼具有良好的安全性 新兴的BTK抑制剂伊布替尼疗效显著，耐受性好，不良反应发生率低，是血液肿瘤治疗方法的重大进步，其靶向治疗效果给患者带来极大的鼓舞。伊布替尼在中国的批准上市，对我国适用于伊布替尼治疗的CLL和MCL患者而言，延长了生存期，提高了患者生活质量，且越早接受伊布替尼治疗带来的获益越多。 更多推荐阅读：服用伊布替尼时需要了解的事情有哪些?