尼拉帕尼(NIRAPARIB)的神奇之处
尼拉帕尼(Niraparib)是一款针对PARP基因的靶向药物,主要针对的是BRCA1/2基因突变的癌症,比如卵巢癌和乳腺癌。PARP和BRCA是细胞内负责修复DNA突变的两个主要基因。由于环境的影响,我们身体里随时随地都在发生DNA突变,但由于这两个“护法”的存在,保证了DNA突变后,99.9999%以上都能被顺利修复,不然癌症发病率会比现在高得多。但有些人由于先天或者后天原因,细胞BRCA基因本身就发生了突变,失去活性,因而他们的DNA突变后修复概率大大减弱,会快速积累更多的基因突变,这类人群产生癌症的概率也就大大增加。
由于还不完全清楚的原因,BRCA突变后主要影响女性,尤其会导致患卵巢癌和乳腺癌提高。目前公认的是,BRCA1和BRCA2两大基因变异是遗传性乳腺癌发生的罪魁祸首。其中,BRCA1基因突变占20~30%;BRCA2基因突变占10%~30%;其他类型的基因突变,不足1%。所以,对于BRCA1 和BRCA2基因的研究也最多。使用PARP抑制剂,BRCA突变的癌细胞会彻底无法修复DNA,因此崩溃;而正常细胞因为还有BRCA存在,没有PARP仍然能修复DNA,只是效果差一些,但能够存活。这就是PARP抑制剂作为靶向药物,选择性杀死BRCA突变癌细胞的原因。
尼拉帕尼首先它是口服药,所以病人按时在家里吃就好,不用去医院输液,省去了不少麻烦。其次,在针对晚期卵巢癌的三期临床数据中,病人在第一次和第二次化疗的“维持期”内,使用尼拉帕尼,结果:对有BRCA基因突变的卵巢癌患者,第一次化疗后,如果保持每日口服尼拉帕尼一次,“中位无进展生存时间”是21个月,而对照组使用安慰剂的病人,只有短短5.5个月。当然,病人的总生存时间肯定会超过“无进展生存”,也就是说化疗后,再使用尼拉帕尼维持的BRCA突变病人,平均生存将显着超过21个月。这对于因为BRCA1/2基因突变而引发的癌症病人来说,可以说是个革命性的好消息。
由此可见尼拉帕尼的疗效是很好的。
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