格拉瑞韦Grazoprevir是什么药？

就医生China数据库了解格拉瑞韦Grazoprevir是一种直接作用的抗病毒药物，作为联合疗法的一部分用于治疗慢性丙型肝炎，丙型肝炎是由丙型肝炎病毒(HCV)感染引起的传染性肝病。 由于HCV是一种单链RNA病毒，分为9种不同的基因型，其中基因型1在美国最为常见，并影响了所有慢性HCV患者的72%6。自2011年以来，随着直接作用抗病毒药(DAA)(例如Grazoprevir)的发展，慢性丙型肝炎的治疗选择已取得了显着进展。Grazoprevir是NS3 / 4A蛋白酶，丝氨酸蛋白酶酶的抑制剂，由HCV基因型1和4编码的合成。这些酶对于病毒复制是必不可少的，可将病毒编码的多聚蛋白裂解为成熟蛋白，如NS3，NS4A，NS4B，NS5A和NS5B 标签。对NS3 / 4A抑制剂的抗性发展障碍比另一类DAA 4 NS5B抑制剂要低。已知在氨基酸位置155、156或168处的取代基赋予抗性。由H58，D82和S139组成的酶催化三联体的取代也可能会改变药物对NS3 / 4A的亲和力或酶本身的活性。尽管有这个缺点，但Grazoprevir仍然对HCV有效，特别是与Elbasvir配对时。 在2016年发表的一项联合建议中，美国肝病研究协会(AASLD)和美国传染病学会(IDSA)建议将Grazoprevir与Elbasvir联合作为治疗肝炎基因型1a，1b和4的一线治疗药物C 4。每日治疗12周后，Grazoprevir和Elbasvir与或不与利巴韦林联用，旨在治愈或实现持续的病毒学应答(SVR)。SVR和根除HCV感染与长期的重大健康益处相关，包括减少与肝脏相关的损害，改善生活质量，减少肝细胞癌的发生率以及降低全因死亡率5。 Grazoprevir可与Elbasvir(商品名Zepatier)一起以固定剂量组合产品的形式用于治疗慢性丙型肝炎.2016年1月，FDA批准Zepatier用于治疗有或没有利巴韦林的HCV基因型1和4，具体取决于氨基酸取代在NS5A蛋白和先前治疗失败与相关联的电阻的存在利巴韦林，聚乙二醇干扰素α-2a的，聚乙二醇干扰素α-2b的，或其它NS3 / 4A抑制剂如波普瑞韦，Simeprevir，或特拉匹韦 标签。当合并在一起时，Grazoprevir和Elbasvir作为组合产品Zepatier已经显示出在治疗12周后实现了基因型4 94%，对于基因型1 97%和97%和100%之间的SVR 6。它可以用于肝硬化，人免疫缺陷病毒共感染或严重肾脏疾病的患者。 推荐相关资讯：《Elbasvir / Grazoprevir：未接受过DAA治疗的慢性HCV的一线治疗?》