哪些人应慎用留可然?

据本站了解到留可然(苯丁酸氮芥片),适应症为霍奇金病、数种非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞性白血病、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌。本品为口服给药,对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。 留可然中苯丁酸氮是一种芳香氮芥的衍生物,作为双功能的烷基化剂,由高度反应的组成物产生烷基化作用。可形成不稳定的乙撑亚胺而发挥其细胞毒作用,干扰 DNA 和 RNA 的功能。在常规剂量下,其毒性较其他任何氮芥类药物小。对增殖状态的细胞敏感,特别对 G1 期与 M 期的作用最强,属细胞周期非特异性药物。对淋巴细胞有一定的选择性控制作用。作用方式大概是衍生物在螺旋形脱氧核糖核酸的两索间交互连锁,从而妨碍该细胞的复制。口服吸收完全,生物利用度大于 70% ,在 1 小时内,肝脏可达最高的组织浓度。其代谢产物苯乙酸氮芥于用药后 2 ~ 4 小时在血浆中达峰值,其血浆浓度与原形相当,半衰期 1 ~ 2 小时,药时曲线下面积大,具有双功能烷化剂作用。 24 小时内 60% 的药物随尿排出,其中 90% 为苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的药物分子有亲脂肪特性而储存于脂肪中,从而延长本品的临床作用时间。 留可然是一种较强的细胞毒类药物,仅在有经验的医生指导下方可用药。外层无缺损的药片无危险性,但不可以分割留可然药片。 肾功能损害的病人:由于氮质血症增加骨髓抑制作用,用药时在监测上更应加倍注意 肝功能损害的病人:留可然的代谢作用仍在研究当中,对于明显地有肝功能损害者,用药剂量应减少。 突变和致癌作用:苯丁酸氮芥可以造成男性染色单体或染色体的破坏。药物交互作用:动物实验显示病人接受苯丁唑酮phenylbutazone时需减少苯丁酸氮芥的剂量,因苯丁唑酮加强苯丁酸氮芥的毒性。 妊娠期和哺乳期的应用:对生育能力的作用:苯丁酸氮芥可能会抑制卵巢的功能,同时也有使用该药后引起月经异常、停经的报告。致畸作用:与其它细胞毒类药物一样,留可然有潜在的致畸作用。在妊娠期间,特别是妊娠的首三个月应尽可能避免使用苯丁氮芥哺乳期接受留可然的母亲不应授乳。 副作用:最常见的副作用是骨髓抑制。其它不良反应的报告包括:发热、皮肤过敏、外周神经病变、间质性肺炎和无菌性膀胱炎。 相关推荐阅读:《留可然的服用相关注意事项》
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