舒尼替尼的作用机制是什么?

  舒尼替尼(Sunitinib)，是最常用的肾细胞癌临床治疗选择。那关于舒尼替尼的作用机制是什么呢? 舒尼替尼是一种小分子的吲哚酮化合物，临床研究中所用的是L一苹果酸盐。舒尼替尼对多个受体的酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinases，RTKs)活性有抑制作用，包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3，血小板生长因子受体(PDGFR)d、13，KIT，FLT3和RET。这些RTKs均为跨膜蛋白，属于III和V类裂解激酶域家族成员。它的功能异常与多种实体瘤和造血系统恶性肿瘤的发生和发展相关。舒尼替尼对这些RTKs的抑制作用十分强烈，对I型成纤维细胞生长因子受体(FGFR一1)亦有竞争性抑制作用，但有效性较低。临床前研究表明，舒尼替尼显示出广谱的抗瘤活性，包括小细胞肺癌，乳腺癌、结肠癌、黑色素瘤、神经交质瘤、肾细胞癌、表皮样癌和急性髓系白血病。乳腺癌中与多西紫杉醇、氟尿嘧啶和蒽环类药物联合、在小细胞肺癌中与顺铂联合以及在结直肠癌中与伊立替康联合可以增强抗肿瘤效应。 以上就是关于舒尼替尼的作用机制。 更多推荐阅读： 舒尼替尼耐药之后会怎样?怎么办? 遗传变异降低了肾癌患者舒尼替尼剂量减少的可能性 增加用药剂量能够缓解舒尼替尼/索坦耐药现象吗?