卡博替尼新适应症:急性髓细胞白血病治疗
卡博替尼(Cabozantinib)是一个多靶点的广谱抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。
目前,卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。现用于转移性甲状腺髓样癌和晚期肾癌的治疗,并对其他的肿瘤具有一定的临床疗效。
2012 年 11 月 29 日卡博替尼被 FDA 批准用于晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。2016 年 4月 25 日 FDA 批准卡博替尼作为晚期肾癌(RCC)患者的一线治疗药物。但是卡博替尼不仅局限于这三种病症,下面由医康行带大家普及一下卡博替尼的适应症?
急性髓细胞白血病(AML)是一种以造血祖细胞获得性遗传变化为特征的异质性疾病。FLT3-ITD(FMS样络氨酸激酶3-内部串联重复)是急性髓细胞白血病中最常见的突变之一,在AML患者中占比约30%。
通过对卡博替尼治疗AML的治疗效果和作用机制研究发现,它可以有效的拟制FLT3-ITD白血病细胞的增殖,在转录水平拟制存活蛋白的表达来修道癌细胞凋亡从而拟制肿瘤生长。目前卡博替尼正在进行的一起临床试验,有可能成为治疗携带FLT3-ITD突变的急性髓细胞白血病患者的新选择。
由此可见,卡博替尼不仅可以治疗甲状腺髓样瘤、晚期肾癌、肝癌、前列腺癌以及卵巢癌,对于急性髓细胞白血病也是有一定的效果,目前,卡博替尼是没有在国内上市,而其他国家已经上市全球售卖,国内患者如果有需要靶向药物卡博替尼,可以联系医康行。
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