苯达莫司汀(TREANDA)的药代动力学

据医生China数据库显示苯达莫司汀是化疗药物的通用名称 TREANDA。苯达莫司汀是一种抗癌(“抗肿瘤药”或“细胞毒性”)化疗药物。苯达莫司汀被分类为“烷基化剂”。苯达莫司汀用于治疗慢性淋巴细胞性白血病(CLL)和惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤患者，作为静脉注射(静脉注射，静脉注射)。 2008年3月，FDA首先批准盐酸苯达莫司汀用于治疗慢性淋巴细胞性白血病(CLL)。同年10月，FDA又批准了该药的第2个适应证，即在利妥昔单抗(rituximab，美罗华)或含利妥昔单抗方案治疗过程中，或者治疗6个月内，病情仍然进展的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者。与CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明，环丙沙星等)合用时，有可能会升高苯达莫司汀血浓度，并使其代谢物M3和M4浓度降低;与CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑，抽烟等)合用时，有可能会降低苯达莫司汀血浓度，并使其代谢物M3和M4浓度升高。 药代动力学：盐酸苯达莫司汀的确切作用机制尚不十分清楚，但已知该药是携带一个嘌呤样苯并咪唑环的氮芥衍生物，兼具烷化剂和嘌呤类似物(抗代谢药)的双重作用机制。盐酸苯达莫司汀能通过几种不同途径导致细胞死亡，而且对静止期和分裂期细胞均有效。盐酸苯达莫司汀血浆蛋白结合率为94%～96%，数据显示该药一般不会与其他高蛋白结合药物相互置换。盐酸苯达莫司汀平均稳态分布容积约为25L，其全血/血浆浓度比为0.84～0.86。盐酸苯达莫司汀主要通过水解反应进行代谢，同时形成细胞毒性较低的代谢产物。该药经CYP1A2代谢途径可产生M3和M4两种活性代谢产物，但两者血浆浓度只分别相当于母体化合物的1/10和1/100，因此，可以推测苯达莫司汀的细胞毒性作用主要来自于其本身，而非其代谢物。 相关阅读推荐：《你了解苯达莫司汀冻粉干注射剂吗?》