恩杂鲁胺治疗前列腺癌的效果与副作用

  恩杂鲁胺是一种非甾体抗雄激素(NSAA)药物，用于治疗前列腺癌。它与去势疗法一起用于治疗转移性 去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和非转移性去势抵抗性前列腺癌，它是采取用口。 恩杂鲁胺在2006年首次被描述，并在2012年被引入治疗前列腺癌。这是第一个引入的第二代NSAA，该药物在世界各地广泛可用。 副作用包括： 男性乳房发育，乳房疼痛/压痛，疲劳，腹泻，潮热，头痛，性功能障碍，以及较不常见的癫痫发作。临床试验中报告的其他“常见”副作用包括中性粒细胞减少症，视觉幻觉，焦虑症，认知障碍，记忆障碍，高血压，皮肤干燥和瘙痒(瘙痒)。 不利影响： 在临床试验中，约有1%的接受恩杂鲁胺治疗的患者发生癫痫发作。这被认为是由于恩杂鲁胺穿越了血脑屏障，并在中枢神经系统中对GABA A受体施加脱靶结合和抑制作用(已发现在体外抑制GABA A受体(IC 50 = 3.6μM)，并在高剂量时引起动物惊厥。 除了癫痫发作，恩杂鲁胺治疗在临床试验中还观察到了其他潜在的GABA A受体相关的副作用，包括焦虑症，失眠，眩晕，感觉异常和头痛。由于其具有降低癫痫发作阈值的能力，在恩杂鲁胺治疗期间应密切监测患有已知癫痫病或脑损伤的患者。NSAA诱发的癫痫发作对苯并二氮杂 treatment治疗有反应，并且有人认为GABA 恩杂鲁胺对受体的抑制作用可以用这些药物治疗。 更多推荐阅读： 晚期前列腺癌的用药指南有何参考价值？ 恩杂鲁胺治疗转移性去势敏感的前列腺癌 奥拉帕尼成为首个在前列腺癌中显示获益的基因靶向药物