帕洛诺司琼palonosetron的效果如何？

据医生China数据库了解到帕洛诺司琼是一种5-HT3受体拮抗剂，对该受体具有很强的结合亲和力，对其他受体的亲和力很小或没有。适用于适度致吐性癌症化疗-预防与初始和重复疗程相关的急性和迟发性恶心和呕吐;高度致吐性癌症化疗-预防与初始和重复疗程相关的急性恶心和呕吐;手术后长达24小时预防术后恶心呕吐(PONV)。 与其他第一代5-HT 3 RA 相比，帕洛诺司琼对5-HT 3受体的亲和力至少高30倍。在临床相关剂量下，它与一系列其他受体(包括多巴胺能，毒蕈碱，肾上腺素和阿片样物质受体)没有任何明显的结合。除了较高的亲和力外，在动物模型中静脉内给予的帕洛诺司琼对5-HT 3受体的效力更高，效力比格拉司琼高三倍，而效力比恩丹西酮高出55倍。与第一代5-HT 3 RA 相比，帕洛诺司琼显示出的独特的药代动力学和动力学似乎转化为独特的临床特征，从而使CINV的缓解期延长。 帕洛诺司琼在预防化学疗法引起的恶心和呕吐方面的功效已在三项随机，分层，双盲，平行臂，有效的比较器控制的III期对照试验中得到证实。这些研究中的两项研究检查了两种选择剂量的帕洛诺司琼分别对0.25 mg和0.75 mg在MEC患者中的功效，而恩丹西酮32毫克或多拉司琼100 mg，而第三项则比较了两者接受HEC的患者中帕洛诺司琼与恩丹西酮的剂量为32 mg。所有关键研究均设计为显示两种帕洛诺司琼剂量(0.25 mg和0.75 mg)中的至少一种至少与比较剂有效。 为了反映实际的临床情况，招募了接受过化疗或未接受过化疗(未接受过化疗(40%–66%)的异性混合性别研究人群(女性占51%–82%))。研究方案中包括多种中度致呕药：甲氨蝶呤250 mg / m 2，环磷酰胺<1,500 mg / m 2，阿霉素> 25 mg / m 2，顺铂<50 mg / m 2或任何剂量的卡铂。HEC研究的化学疗法包括顺铂≥60 mg / m 2，环磷酰胺> 1,500 mg / m 2和达卡巴嗪。要么没有或最小(患者〜5%)的皮质类固醇在MEC研究中施用，尽管患者在HEC研究67%接受了在第1天伴随地塞米松。所有这三项研究的主要终点是CR率，CR率定义为在开始的24小时内没有催吐发作且不使用急救药物。一系列次要终点，例如延迟CR(24–120小时)，总CR(0–120小时)和完全控制(无催吐发作，无急救药物且仅轻微恶心)的发生率，无呕吐发作的患者以及每天无恶心的患者的百分比也包括在内。此处报道的结果是针对0.25 mg剂量的帕洛诺司琼的，因为这是已被批准使用的剂量。 相关阅读推荐:《帕洛诺司琼是什么药？》