关于普罗布考的基础小知识
普罗布考,双(3,5- 叔丁基-4-羟基苯基)缩硫醇丙酮(20.2.6),通过用2,6-二thioketalizing丙酮合成叔在氯化氢的存在下叔丁基-4-巯基酚。
普罗布考作为一种抗高胆固醇血症药物,相对较新地引入,在化学上不同于其他药物。在化学上,普罗布考是邻 -二- 叔丁基取代的双 -mercap-tophenol,普罗布考的作用机理未知。作为亲脂性化合物,它很容易分布到脂肪组织中,因此,它在血液中的最大浓度的大约20%仍保持6个月。
普罗布考降低了胆固醇(主要是低密度脂蛋白)的总体水平,而对甘油三酸酯和极低密度脂蛋白没有影响。已经提出它抑制胆固醇本身的合成并增加胆汁盐的去除。使用这种药物后,一部分低密度蛋白质减少了;然而,更重要的是减少高密度蛋白。
从流行病学的角度来看,这很危险,因为降低高密度蛋白质的浓度意味着从组织中去除的胆固醇更少。但是,无论如何,普罗布考可以将血浆中的胆固醇水平降低10%至15%。此外,已经显示普罗布考有助于减少心肌缺血中的坏死区,当饮食和体育锻炼没有足够的降胆固醇药作用时,它可用于与胆固醇和低密度脂蛋白水平升高相关的脂质交换问题。
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