替尼泊苷注射剂(VUMON )是什么药?
据医生China数据库了解到替尼泊苷为鬼臼毒人工半合成衍生物,对肿瘤细胞具有双重作用,是周期特异性细胞毒药物,既破坏DNA,又对G2期和M期细胞有可逆性阻断作用,为细胞周期特异性药物。其破坏DNA作用比VP-16强2~10倍。通过阻止细胞的有丝分裂而起作用。本药也可引起DNA键的单股性和双股性断裂,其作用机理可能是抑制II型拓扑异构酶所致。
替尼泊苷通常与其它抗癌药物联合使用治疗 :恶性淋巴瘤 ;何杰金氏病 ;急性或淋巴细胞性白血病之高危病例;颅内恶性肿瘤如胶质母细胞癌、空管膜瘤、星型细胞瘤、膀胱癌 ;神经母细胞瘤;儿童的其它实体瘤。本药为中性亲脂性物质,几乎不溶于水,而溶于有机溶媒。本药含下列成分 :N,N二甲基乙酰胺300 mg,苯甲醇150mg,聚氧乙基蓖麻油2.5 g,无水乙醇42.7%,并用马来酸调节pH值在5左右。在一定的剂量范围内,本药的药代动力学参数呈线性,每日注射1次,连续用3日后,药物在体内不发生蓄积。成人和儿童对本药的代谢没有显著差异。静脉输注后,药物从中央室I相清除,即分布相半衰期约为1小时。本药在体内的高蛋白结合率(>99%)可能限制其在体内的分布。本药在脑脊液的浓度低于同时测定的血浆药物浓度。经肾脏的清除率仅占总清除率的10%左右。本药的清除半衰期为6-20小时。
为了避免本药从聚氯乙烯容器中抽提出塑化剂DEHP,应使用不含DEHP的大容量灭菌容器,如玻璃或聚烯烃容器制备本药的溶液。同样,给病人输注药液时亦应使用不含DEHP的器具。使用本药前可将一安瓿用50、125、250或500mL的5%葡萄糖或0.9%的氯化钠注射液稀释,然后将已稀释的溶液进行静脉输注,输注时间不少于30分钟。为减少发生低血压的可能性,本药不应静脉推注或快速静脉输注。浓度为1mg/mL的溶液,贮存于室温或普通日光灯下时的稳定性较差,因此需在制备后4小时以内使用以减少沉淀发生的可能性。同样,通过各种输液器具长时间输注本药时,也可发生沉淀反应。因此,在给病人输液时,需检查药液及整个输液系统。肝素溶液可引起本药产生沉淀,因此在给病人输液之前或之后,必须用5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液彻底冲洗注射针/管等用具。配制时应轻轻搅动溶液,剧烈搅动可引起沉淀。本药不应与其它药物混合使用。如药液溅上皮肤粘膜,应立即用肥皂和清水彻底清洗。
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