替莫唑胺注射液temozolomide的相关副作用及优势

据医生China数据库了解到替莫唑胺注射液temozolomide适用于多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。是治疗脑胶质瘤和恶性黑色素瘤的抗癌新药。它是一类称之为咪唑四嗪新型物质的第一个化合物，由于其毒性小、耐受性好而在胶质细胞瘤治疗中迈出重要的一步。由于其毒副作用低，也就可以较长时间用药，提高了长期疗效，病人的身体和精神状态均得到明显改善，提高了病人的生活质量。 替莫唑胺的优势： 1.替莫唑胺针对性强、特异性高，可透过血脑屏障，是治疗脑胶质瘤及转移瘤的特效药。由于其毒副作用低，可以较长时间用药，提高了病人的生活质量和治疗效果。 2.替莫唑胺治疗脑胶质瘤效果显著，同时具有延长生存时间、提高生存质量的作用，是治疗脑胶质瘤，特别是多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤的一线用药。它的上市改变了国内尚没有针对胶质瘤疗效较好的化疗药的现状。 3.常规化疗耐药后用替莫唑胺仍然有效，不仅无交叉耐药性且有协同增效作用。另外，替莫唑胺对白血病、黑色素瘤、淋巴瘤和实体瘤也有较好的疗效。目前，国内用于临床的只有口服替莫唑胺胶囊，虽然其口服后完全吸收、生物利用度高、组织分布好、可透过血脑屏障。 相关副作用： 恶心、呕吐、乏力、便秘和轻度的骨髓抑制等。由于恶心、呕吐造成药物吸收不全，通常在服药前先服用止吐药，给患者带来极大的痛苦和经济负担。另外，手术后病人常不适用固体药物，再加上传统的临床用药习惯，替莫唑胺静脉注射剂将更适合病人临床使用，提高病人用药的顺应性，还可满足临床医生的用药习惯。另外，替莫唑胺在水中不稳定，故将其制成冻干粉针，从而提高制剂的稳定性。国内外上市情况替莫唑胺是由M..F.G Stevens、E.S Newlands等研制，1992年转让给先灵-葆雅(Schering-Plough)公司生产的。1997年10月在欧盟CPMP一致推荐下得到批准，并于1998年在欧洲上市。1999年1月美国FDA专家顾问小组一致推荐要加速替莫唑胺的批准并于1999年8月11日通过FDA批准在美国上市。同时该公司已向16个国家包括加拿大、澳大利亚、新西兰、瑞士、挪威、南非和巴西等国家提出上市申请。注射用替莫唑胺于2009年2月27日通过FDA批准在美国上市。