白消安注射剂Busilvex的相关说明介绍

据医生China数据库了解到白消安注射剂Busilvex主要用于治疗慢性粒细胞白血病及真性红细胞增多症、骨髓纤维化等。通过中心静脉导管给药，每次给药需输注2小时，每6小时一次连续4天，共16次。白舒非具有稳定的药代动力学特点，这表现在第9和第13次给药药物稳态Cmax的可重复性及这一参数很低的变异系数。分布：白消安在脑脊液中达到的浓度与血浆中大致相等，其与血浆成份，主要是白蛋白的不可逆性结合率，估计在32.4±2.2%，这与白消安活化的亲电子特性有关。代谢：白消安的主要代谢方式是与谷胱甘肽结合，既有自发结合，也有谷胱甘肽-S转移酶(GST)催化下的结合，结合后在肝脏内进一步氧化代谢。排泄：14C标记的白消安用于人体后，48小时中约有30%的放射活性从尿中排出，而粪便中仅发现极微量药物。这种不完全排泄可能是由于长效代谢物的形成，或由于体内大分子物的非特异性烷基化。 伊曲康唑可使白消安的清除率降低25%或更多，并可使某些患者的AUC>1，500Mmin。氟康唑以及5-HT3止吐剂恩丹西酮(Zofran)和格拉司琼(Kytril)可以与白舒非合用。属双甲基磺酸酯类的双功能烷化剂，为细胞周期非特异性药物。进入人体内磺酸酯基团的环状结构打开，通过与细胞的DNA内鸟嘌呤起烷化作用而破坏DNA 的结构与功能。本品的细胞毒作用几乎完全表现在对造血功能的抑制，主要表现在对粒细胞生成的明显抑制作用。其次是血小板和红细胞的抑制，对淋巴细胞的抑制很弱。本品有可能增加胎儿死亡及先天畸形的危险，因此在妊趁初期三个月内不能用此药。既往对此药过敏的病人。 慢粒白血病病人治疗时有大量细胞破坏，血及尿中尿酸水平可明显升高严重时可产生尿酸肾病;对有骨髓抑制，感染，有细胞毒药物或放疗史的病人也应慎用;治疗前及治疗中应严密观察血象及肝肾功的变化，及时调整剂量，特别注意检查血尿素氮、内生肌酐清除率、胆红素、丙氨酸转移酶ALT(SGPT)及血清尿酸。服药应根据患者对药物的反应、骨髓抑制程度、个体差异而调整剂量。嘱病人多摄入液体并碱化尿液或服用别嘌呤醇以防止高尿酸血症及尿酸性肾病的产生。发现粒细胞或血小板迅速大幅度下降时应立即停药或减量以防止出现严重骨髓抑制。可产生骨髓抑制。常见为粒细胞减少，血小板减少。严重者需及时停药。长期服用或用药过大可致肺纤维化。可有皮肤色素沉着，高尿酸血症及性功能减退，男性乳房女性化，睾丸萎缩，女性月经不调等。白内障，多型红斑皮疹，结节性多动脉炎为罕见不良反应。曾有个别报道使用高剂量后出现癫痫发作;心内膜纤维化，并由此出现相应症状;以及少见的肝静脉闭锁。 相关阅读推荐：《白消安联合用药可以延长无进展生命期》