甲磺酸洛美他派是如何进行代谢的？

甲磺酸洛美他派Lomitapide在肝脏中通过CYP3A4代谢为代谢物M1和M3，但未显示MTP抑制活性。超过50%的剂量通过健康志愿者的尿液排泄，而33%–35%的剂量通过粪便排泄。 在轻度至中度肝功能不全的患者中，与健康志愿者相比，单次口服60 mg的全身暴露量高47%。在接受血液透析治疗的终末期肾脏疾病患者中获得了相似的数据。 由于甲磺酸洛美他派的新陈代谢，其与许多其他药物相互作用，因此在这些情况下需要调整剂量。与克拉霉素，奈法唑酮，伊曲康唑，酮康唑和某些蛋白酶抑制剂有很强的相互作用，与红霉素，氟康唑，维拉帕米和葡萄柚汁有适度的相互作用。这些强和中度的CYP3A4抑制剂禁忌与洛米肽。如果需要弱抑制剂如口服避孕药或阿托伐他汀，甲磺酸洛美他派的最大剂量不应超过每天30 mg。 由于甲磺酸洛美他派是CYP3A4的抑制剂，因此可以预期作为相同CYP底物的药物可能会增加其血浆水平。对于需要高剂量他汀类药物和其他心血管药物(例如华法林和钙通道阻滞剂)的HoFH患者，这是一个重要问题。 已经显示甲磺酸洛美他派增加了对辛伐他汀的全身暴露，与甲磺酸洛美他派合用时，这种他汀的最大剂量不应超过40 mg /天。另一方面，已经观察到罗苏伐他汀，依泽替米贝和非诺贝特的相互作用最小且与临床无关，不需要调整剂量。18此外，洛米他肽也抑制Pgp，因此有必要减少秋水仙碱，地高辛等Pgp底物的剂量。 更多甲磺酸洛美他派相关资讯：甲磺酸洛美他派拥有怎样的作用机制？