阿托伐他汀是一种什么药物?
阿托伐他汀(Lipitor®)是他汀类药物中的一种降脂药物,他汀类药物通过抑制肝脏中胆固醇的内源性产生,降低了异常的胆固醇和脂质水平,并最终降低了患心血管疾病的风险。
更具体地说,他汀类药物可竞争性地抑制羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶8催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸。这种转化是关键的代谢反应,涉及多种参与脂质代谢和运输的化合物的产生,包括胆固醇,低密度脂蛋白(LDL)(有时称为“坏胆固醇”)和极低密度脂蛋白( VLDL)。他汀类药物的开处方被认为是发生任何心血管事件后患者以及罹患心血管疾病的中到高风险患者的标准做法。支持他汀类药物使用的证据,以及最小的副作用和长期获益,已导致该药物在北美广泛使用。
阿托伐他汀和其他他汀类药物包括洛伐他汀,普伐他汀,瑞舒伐他汀,氟伐他汀和辛伐他汀被认为是血脂异常的一线治疗选择。这类药物的越来越多的使用在很大程度上归因于心血管疾病(CVD)(如心脏发作,动脉粥样硬化,心绞痛,外周动脉疾病和中风)在许多国家的崛起。
胆固醇水平升高(尤其是低密度脂蛋白(LDL)水平升高)是发展CVD的重要危险因素,几项具有里程碑意义的研究表明,他汀类药物的使用与LDL水平降低和CVD风险均相关。对他汀类药物显示出降低所有原因的死亡率,包括致命的和非致命的CVD,以及之后的心脏发作需要血管重建手术或血管成形术的发生率。一些证据表明,即使对于低风险个体(五年内发生重大血管事件的风险低于10%),他汀类药物的使用也会导致重大心血管事件(心脏病发作, LDL每降低1 mmol / L,卒中,冠状动脉血运重建和冠状动脉死亡,则无任何明显的副作用或风险。
阿托伐他汀于1985年由Bruce Roth博士首先合成,并于1996年获得FDA批准。它是五取代的吡咯,由两个相对的部分形成,它们具有非手性杂环核心单元和与其母体相同的3,5-二羟基戊酰基侧链复合,与他汀类药物的其他成员不同,阿托伐他汀是一种活性化合物,因此不需要激活。
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