服用阿托伐他汀后的吸收性怎样?

阿托伐他汀是一种口服抗血脂药,可逆地抑制HMG-CoA还原酶。降低总胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),载脂蛋白B(apo B),非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)和甘油三酸酯(TG)血浆浓度,同时增加H。 阿托伐他汀呈现剂量依赖性和非线性药代动力学特征,口服后吸收迅速。给药40 mg后,首次给药后1-2小时达到其最高血浆浓度28 ng / ml,AUC约为200 ng∙h / ml。阿托伐他汀在肠壁和​​肝脏中经历广泛的首过代谢,因此绝对口服生物利用度为14%。与早上相比,晚上服用药物后血浆阿托伐他汀浓度较低(Cmax和AUC约为30%)。但是,无论每天给药的时间如何,LDL-C的减少都是相同的,与食物一起服用阿托伐他汀可延长Tmax并降低Cmax和AUC。 乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)是一种膜结合蛋白,在阿托伐他汀的吸收中起重要作用。来自c.421C> BCRP基因的单核苷酸多态性(SNP)的药物遗传学研究证据表明,与具有对照421CC的研究个体相比,具有421AA基因型的个体的阿托伐他汀具有降低的功能活性和高1.72倍的阿托伐他汀基因型。这在功效和毒性方面对药物反应的变化具有重要意义,尤其是在BCRP c.421C> A多态性在亚洲人群中比在白种人中更常见的情况下,多态性影响其他他汀类药物包括氟伐他汀,辛伐他汀和罗伐他汀。 由SCLCO1B1基因(Solute Carrier有机阴离子转运蛋白家族成员1B1)编码的OATP1B1(有机阴离子转运多肽1B1)肝转运蛋白中的遗传差异已证明会影响阿托伐他汀的药代动力学。来自对OATP1B1(SLCO1B1)编码的基因中c.521T> C单核苷酸多态性(SNP)的药物遗传学研究证据表明,与纯合子521TT个体相比,纯合子521CC的阿托伐他汀AUC增加了2.45倍,其他他汀类药物受这种多态性影响的药物包括辛伐他汀,匹伐他汀,罗苏伐他汀和普伐他汀。 更多阿托伐他汀相关资讯:阿托伐他汀的药效动力如何?
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