来格司亭的药代动力学

根据医生China数据库得知Lenograstim是一种重组粒细胞集落刺激因子，用作免疫刺激剂。该药物用于降低中性粒细胞减少症患者的威胁生命的感染风险，尤其是在细胞毒性化疗后。Lenograstim是减少自发性或同种异体骨髓移植的非骨髓性恶性肿瘤患者的中性粒细胞减少症的持续时间和感染严重程度的治疗方法，或已确立的细胞毒性化学疗法的治疗方法，并且可减少相关感染的发生率建立了细胞毒性化学疗法。Lenograstim还被表明可以单独使用Lenograstim或在骨髓抑制化疗后动员外周血祖细胞(PBPC)，以在骨髓抑制或骨髓清除疗法后通过输注此类细胞来加速造血恢复。GRANOCYTE也可用于治疗严重的慢性中性粒细胞减少症，包括先天性粒细胞缺乏症(Kostmann综合征)。 药代动力学性质： 吸收与分布：GRANOCYTE的药代动力学与剂量和时间有关。在重复给药期间(IV和SC途径)，峰值血清浓度(在IV输注后或SC注射后立即)与注射剂量成正比。通过两种给药途径重复服用GRANOCYTE均未显示药物蓄积的迹象。在推荐剂量下，GRANOCYTE的绝对生物利用度为30%。皮下给药后，表观分布体积(Vd)约为1 L / kg体重，平均停留时间接近7 h。 消除：在稳定状态(重复给药)下，GRANOCYTE(SC途径)的表观血清消除半衰期约为3-4小时，并且在重复静脉输注后较短(1-1.5小时)。在重复SC给药期间，rHuG-CSF的血浆清除率增加了3倍(从50升至150 mL / min)。少于1%的来诺格司汀原样排泄在尿液中，被认为是代谢成肽。在多次SC给药期间，在推荐剂量下，来诺格司亭的血清峰值浓度接近100 pg / mL / kg体重。GRANOCYTE的剂量与血清浓度之间以及中性粒细胞反应与血清中回收的来诺格司亭总量之间存在正相关。 临床前安全数据：在动物中，急性毒性研究(在小鼠中最高可达1000 µg / kg /天)和亚急性毒性研究(在猴子中，最高可达100 µg / kg /天)表明，药物过量的作用仅限于夸大且可逆的药理作用。在大鼠和兔子中的研究没有证据表明GRANOCYTE具有致畸性。在兔子中观察到胚胎丢失的发生率增加，但是没有发现畸形。 相关阅读推荐：《来格司亭的不良影响有哪些?》