甲羟孕酮的药动力学和药物相互作用

据医生China了解甲羟孕酮大剂量可用作长效避孕。临床常用于痛经、功能性闭经、功能失调性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位等，也可用于抗肿瘤治疗肾细胞癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症患者的食欲缓解疼痛，改善一般状况和增加体重。本药有对抗雌激素的作用，但不对抗雌激素对脂蛋白的良性作用，亦无明显雄激素效应，最接近天然的孕酮。主要能增加宫颈黏液黏稠度，大剂量可抑制垂体促性腺激素而抑制排卵，有长效抗生育作用。本品作为抗肿瘤激素使用时，通过多年的实验和临床研究证明本类制剂可有双重作用，并与剂量相关。 药动力学： 口服吸收率平均为5.7%，腹腔注射生物利用度优于口服及肌内注射，而且耐受性好。血浆半衰期为4～5h，肌内注射后储存在局部组织中缓慢释放，产生长效作用，可维持2～4周以上，剂量较大时可达3个月之久。口服经肝代谢，1～2天内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要从尿中排泄。在母乳中有分泌。药物代谢个体差异性较大。 药物相互作用： 与氨鲁米特同用，可降低氨鲁米特的生物利用度。专家点评本品为作用较强的孕激素，无雌激素活性，口服和注射均有效。其孕激素活性于皮下注射时为黄体酮的20～30倍。口服时为炔孕酮的10～15倍。国内报道，对60例各种肿瘤患者分为3组：A组(20例)第1周期为化疗加用甲羟孕酮，第2、3周期单用化疗;B组(20例)第1周期单用化疗，第2周期为化疗加用甲羟孕酮，第3周期单用化疗;C组(20例)第3个周期均用化疗加用甲羟孕酮。甲羟孕酮用量为每次500mg，每天2次，连续3～9周。结果3组患者大多数人进食增加，分别占75.0%、80%、90.0%;3组中体重增加的患者分别为85.0%、80.0%、95.0%。按WHO骨髓受抑的毒性标准，达Ⅲ度以上者，单化疗组为52.8%;化疗甲羟孕酮组19.0%甲羟孕酮可明显改善化疗药的上述毒副作用，有增强化疗患者食欲及体重、保护骨髓功能的作用，不失为一种有益的化疗保护药。 相关阅读推荐：《关于甲羟孕酮的药理作用》