泰瑞沙在肺癌中的作用
肺癌的累积发生率分别为16–35%和3–5%,并且与不良预后相关。
第一代和第二代EGFRTKIs限制了血脑屏障的渗透,尽管阿法替尼的渗透性不完全,但其功效最高。泰瑞沙在EGFR突变的PC9小鼠BM模型和人药代动力学及小鼠药代动力学/药代动力学模型中诱导了持续的肿瘤消退,提示80 mg和160 mg的剂量可能对人中枢神经系统(CNS)疾病有效。
I BLOOM I期研究旨在首次评估口服EGFR TKI AZD3759的安全性,耐受性,药代动力学和初步抗肿瘤活性,泰瑞沙具有出色的CNS渗透性并能诱导ACS的强力回归。
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