布加替尼经FDA批准的适应症有哪些?

  2017年FDA批准新的ALK抑制剂布加替尼(Brigatinib)上市,布加替尼针对克唑替尼耐药的肺癌患者,有效率55%,控制率86%。布加替尼是一种处于观察期的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对ALK重排和CRZ-耐药突变均具有临床前活性,该临床1/2期试验均显示了布加替尼的良好前景。目前为止,布加替尼经过批准的适应症主要有三种。 适应症1:用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌。 适应症2:9291(奥希替尼)耐药后的患者。 布加替尼这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药,如果和EGFR单抗联合使用,能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。研究者通过计算机模型分析表明,布加替尼这个药物特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋,通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用,使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少,增强了布加替尼抗击癌细胞的效果。 具体表现在布加替尼的有效IC50值下降,EGFR三重突变的试验老鼠的生存期延长。而且研究显示布加替尼相比阿法替尼、奥希替尼对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小,这表明这个药物的副作用可能会小。布加替尼和爱必妥等EGFR单抗治疗效果较好。这个在体外和体内实验都获得了证明。 适应症3:克唑替尼耐药的患者,180mg剂量组更佳。布加替尼治疗对克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌的疗效及探索性分析。目的:评估布加替尼不同使用剂量的疗效。方法:222例经克唑替尼治疗后耐药患者随机分为112/110例,A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼,而B组病人前面7天是每天90毫克药物,后面则将剂量加倍至180毫克。结果:A和B组的脑转移病人对治疗的应答率分别是50%和67%,存在任一脑病灶的A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。 更多推荐阅读: ALK阳性肺癌脑转移—布加替尼的治疗作用 布加替尼改善肺癌亚组的无进展生存 布加替尼一线治疗ALK阳性肺癌脑转移的作用效果  
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