利伐沙班为什么是抗凝血剂?
利伐沙班是直接与因子Xa结合的抗凝剂,此后,它有效地阻止了凝血级联反应的扩增,防止了血栓的形成。
利伐沙班是一种抗凝血剂,原因有二:首先,它不涉及抗凝血酶III(ATIII)发挥其抗凝作用。其次,它是一种口服药物,而广泛使用的普通肝素和低分子量肝素仅用于肠胃外使用。尽管活化的部分凝血活酶时间(aPTT)和HepTest(开发用于检测低分子量肝素的测试)以剂量依赖性方式延长,但均不建议使用该测试评估利伐沙班的药效。
利伐沙班竞争性地抑制游离和凝块结合因子Xa。需要Xa因子将凝血酶原(因子II)激活为凝血酶(因子IIa)。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶,它需要将纤维蛋白原激活为纤维蛋白,而纤维蛋白是完成凝血过程的疏松网状结构。
由于一分子的因子Xa可以产生1000多个凝血酶分子,因此因子Xa的选择性抑制剂在终止凝血酶生成的扩增中非常有用,利伐沙班的作用是不可逆的。
利伐沙班约有三分之二排泄到尿中(通过活动性肾小管分泌,其中约36%为未改变的药物和30%为无活性的代谢)。其余三分之一的给药剂量是通过粪便排泄的,其中7%为未改变药物的形式,而21%为非活性代谢物。
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