卡博特韦的对比性研究
抗逆转录病毒药物(ARV)的暴露前预防(PrEP)可以预防人免疫缺陷病毒(HIV)的传播,但其有效性高度依赖于患者严格遵守每日给药方案。减少给药频率的长效(LA)ARV制剂或输送系统可能会增加依从性,从而提高PrEP效力。
整合酶链转移抑制剂(INSTI)卡博特韦(CAB)长效注射剂(CAB LA)可以降低双月一次注射的给药频率,而患者之间的药代动力学(PK)可变以及各种不良反应都需要改善给药方法。
在这里,研究人员开发了一种皮下植入的纳米流体装置,用于持续递送由2-羟丙基-β-环糊精(βCAB)配制的CAB,并且与CAB相比,在Sprague-Dawley大鼠中研究了3个月的药代动力学(PK)。
研究表明,βCAB治疗组维持与临床相关的血浆CAB浓度是蛋白质调整浓度的2倍,后者可将病毒复制抑制90%(2×PA-IC90)和药物渗透到与HIV-1传播有关的组织中。此外,研究人员成功地将血浆CAB浓度拟合到PK模型中(R 2 = 0.9999),并确定了47天的CAB表观消除半衰期。
总体而言,数据显示了通过纳米流体植入物持续释放βCAB对于长期PrEP递送的潜力,因此有必要进一步研究抗HIV感染的功效。
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