然后改善卡博特韦的病毒清除率?

长效肠胃外(LAP)抗逆转录病毒药物引起了人们对治疗和预防HIV-1感染的浓厚兴趣。一种新的LAP是卡博特韦Cabotegravir(CAB),一种高效的整合酶抑制剂,半衰期长达54天,可每隔一个月进行一次肠胃外给药。 尽管具有如此出色的特性,但高剂量给药,注射部位反应和低体液药物浓度影响了病毒感染和易感人群的广泛使用。为了改善药物递送特性,我们创建了一种肉豆蔻酰化的CAB前药(MCAB)。MCAB形成的晶体被配制成纳米颗粒(NMCAB)大小和形状稳定,有助于狂热的单核细胞-巨噬细胞进入,滞留和网状内皮系统贮库制剂。 药物释放动力学与针对HIV-1攻击的持续保护相平行。在对 BALB / cJ小鼠单次45 mg / kg肌内注射后,NMCAB药代动力学曲线比CAB LAP记录的高4倍。 这些观察平行重复测量的猕猴。结果与人类成年淋巴细胞重构的NOD / SCID /IL2Rγc小鼠的病毒限制改善相比,我们得出的结论是NMCAB可以改善当前CAB LAP制剂的生物分布和病毒清除率。 更多卡博特韦相关资讯:卡博特韦的不良反应有哪些?
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