关于依维莫司药品的简介
依维莫司是一种具有免疫抑制作用的 大环内酯类药物,与环孢菌素也具有协同作用,可中断血管和支气管平滑肌细胞的增殖反应。
在一项I期试验中, 在稳定的环孢素和泼尼松治疗方案下,在肾移植接受者的每日一次连续4次疗程中,每天一次连续递增剂量(0.75、2.5或7.5 mg /天),评估了其安全性和药代动力学 。
药代动力学数据显示剂量成比例,谷与AUC浓度之间的良好相关性和中等积累(2.5倍)。吸收在2小时内,半衰期为16-19小时。没有证据表明环孢素与依维莫司有药代动力学相互作用。
实际上,该研究中的每位患者至少都有一个不良事件, 每天接受7.5 mg 依维莫司治疗的患者中有43%出现严重不良事件。
在所有依维莫司组中,传染性发作的发生率增加(单纯疱疹,上呼吸道感染,咽炎,肺炎和鼻窦炎)。同样,涉及胃肠系统的不良事件(腹泻,恶心和呕吐)也更为常见。血清甘油三酸酯和总胆固醇的浓度随时间显着增加。 每天用7.5 mg 依维莫司治疗的个体的白细胞计数( –2.6%)和血小板计数(–51%)显着下降;最低点发生在第19天,细胞计数自发恢复,无需停用药物。血清肌酐浓度和血压没有改变。服用依维莫司的患者也有不良反应,如甲沟炎。
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