阿卡替尼是如何发生作用的？

Acalabrutinib阿卡替尼目前被指定用于治疗已接受至少一种先前治疗的成年Mantle细胞淋巴瘤(MCL)患者，最近它也被批准用于慢性淋巴细胞性白血病和小淋巴细胞性淋巴瘤。 套细胞淋巴瘤(MCL)是预后不良一种罕见但进取型的B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)。随后，复发在MCL患者中很常见，并最终代表疾病进展。 当免疫系统淋巴细胞生长不受控制地繁殖时，就会发生淋巴瘤。这种癌性淋巴细胞可能会传播到身体的许多部位，包括淋巴结，脾脏，骨髓，血液和其他器官，在这些器官中它们可以繁殖并形成称为肿瘤的肿块。可以发展为癌性淋巴瘤的主要淋巴细胞之一是人体自身的B淋巴细胞(B细胞)。 布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是B细胞抗原受体和细胞因子受体途径的信号分子，这种BTK信号传导会激活B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所必需的途径。 Acalabrutinib是BTK的小分子抑制剂。acalabrutinib及其活性代谢物ACP-5862均与BTK活性位点的半胱氨酸残基(Cys481)形成共价键，从而抑制了BTK的酶促活性。其结果，抑制阿卡替尼acalabrutinib下游信号蛋白CD86和CD69，BTK的介导的激活，最终抑制恶性B细胞增殖和存活。 ibrutinib通常被认为是一流的BTK抑制剂，而阿卡替尼acalabrutinib被认为是第二代BTK抑制剂，主要是因为它显示出更高的选择性和对BTK靶向活性的抑制作用，同时具有更大的IC50或实际上没有抑制作用。 ITK，EGFR，ERBB2，ERBB4，JAK3，BLK，FGR，FYN，HCK，LCK，LYN，SRC和YES1的激酶活性。 实际上，合理设计了阿卡替尼acalabrutinib比ibrutinib更有效和更具选择性，同时从理论上讲，由于该药物的靶标作用最小化，其不良反应更少。 更多阿卡替尼相关资讯：阿卡替尼可以用于治疗哪些病？