阿卡替尼的吸收与代谢怎么样？

Acalabrutinib阿卡替尼是一种Bruton酪氨酸激酶抑制剂，可防止B细胞增殖，运输，趋化和粘附。每12小时服用一次，可能会引起其他影响，例如心房颤动，其他恶性肿瘤，血细胞减少，出血和感染。 阿卡替尼acalabrutinib的几何平均绝对生物利用度为25%，血浆峰值浓度(Tmax)的中值时间为0.75小时。 阿卡替尼acalabrutinib与人血浆蛋白的可逆结合约为97.5%。体外平均血与血浆之比约为0.7。 在生理浓度下的体外实验显示，acalabrutinib可以与人血清白蛋白结合93.7%，与α-1酸糖蛋白结合41.1%。 Acalabrutinib阿卡替尼主要由CYP3A酶代谢。ACP-5862被确定为血浆中的主要活性代谢物，其几何平均暴露量(AUC)约为acalabrutinib暴露量的2-3倍。就抑制BTK而言，ACP-5862的效力比acalabrutinib低约50%。 在健康受试者中服用单次100 mg放射性标记的阿卡替尼acalabrutinib剂量后，粪便中回收了84%的剂量，尿液中回收了12%的剂量。辐照剂量的acalabrutinib作为代谢产物ACP-5862回收率为34.7%;以acalabrutinub的形式回收了8.6%;以M7，M8，M9，M10和M11代谢产物的混合物形式回收10.8;M25代谢产物为5.9%;回收了2.5%的M3代谢物。 根据人群PK分析，在患者和健康受试者之间具有相似的PK时，观察到Acalabrutinib阿卡替尼的平均表观口腔清除率(CL / F)为159 L / hr。 更多阿卡替尼相关资讯：阿卡替尼是如何发生作用的？