曲格列汀(Zafatek)一周给药一次是真的吗？

据医生China所知由日本武田制药研发的糖尿病药物曲格列汀(Zafatek)是一种2型糖尿病靶向药物。通用名称：曲格列汀;商品名称：Zafatek;全部名称：曲格列汀,Zafatek,Wedica;曲格列汀的作用原理：在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌一定的肠促胰素。肠促胰素就可以充分的促进胰岛素的分泌，抑制患者体内的胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。它不引起低血糖和体重增加，对心血管安全性比旧药更好。可用作单药，也可与其它口服降糖药联用。副作用小，引起胃肠道不良反应的发生率很低。曲格列汀不能够治愈糖尿病，曲格列汀最大的可取之处就在于“超长待机”。曲格列汀只需在每周固定时间，于餐前30分钟服用一次即可。与每日服用的制剂相比，曲格列汀用药次数少，患者只需定好闹钟，每周固定时间服用一次即可，可大大提高患者的依从性。 我国现有糖尿病患者超1.1亿，且患病率呈逐年增高趋势。DPP-Ⅳ因疗效确切，安全性和耐受性良好已成为口服降糖药中的佼佼者。由武田制药研发的曲格列汀(Trelagliptin)是全球第一个用于临床的长效DPP-Ⅳ抑制剂。其主要通过选择性和持续性抑制DPP-Ⅳ发挥控制血糖的作用，从而减少了糖尿病并发症的发生。与其他每天给药一次或两次的DPP-Ⅳ抑制剂相比，低浓度的曲格列汀即可有效抑制DPP-Ⅳ的活性。 例如，体外相同条件下的曲格列汀和曲格列汀的IC50值分别为1.3nM和5.3nM。曲格列汀的半衰期约为38～54h，其对DPP-Ⅳ的抑制作用可长达给药后168h(7d)，这为其作为每周给药一次奠定了强有力的理论依据。此外，曲格列汀安全性和耐受性较好，主要不良反应有低血糖(与其它降糖药物联合使用时)和鼻咽炎等。其对体重不产生影响，不会出现频繁的低血糖事件。目前，曲格列汀仅在日本上市。 曲格列汀(Trelagliptin)在中国的专利什么时间到期?武田在国内申请的与曲格列汀相关的专利共19项，目前已有3项获得授权。其中琥珀酸曲格列汀A晶型的制备方法的专利将于2027年11月29日到期，单方制剂专利将于2026年9月13日到期;保护曲格列汀联合用药的制剂专利将于2026年12月27日到期。值得一提的是，包含曲格列汀化合物在内的通式化合物专利在中国已被驳回。由此可见，尽管武田从多方位角度对曲格列汀实施专利战略，但实际上其在中国所获得的保护权益相对较弱。 相关阅读推荐：《曲格列汀(Zafatek)在特殊患者中的使用?》