阿卡替尼的药代动力研究

据悉，USFDA已批准一种新型的Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂阿卡替尼aacalabrutinib(ACA)用于治疗成人套细胞淋巴瘤。与其他Bruton酪氨酸激酶抑制剂相比，ACA更有效，更具选择性，且副作用更少。 在当前的工作中，开发了一种高灵敏度，选择性和特异性的LC-MS / MS方法，用于估计大鼠血浆中的acalabrutinib(ACA)。使用以10 mL甲酸铵和乙腈为流动相，流速为0.6 mL / min的梯度洗脱的Agilent Eclipse Plus C 8色谱柱(50 mm×4.6 mm，μm)进行色谱分离。 以正模式对离子跃迁进行定量，ACA的MRM跃迁为466.1→372.3，而内标(IS)的MRM跃迁为236.8→194.0。固相萃取工艺被用作样品制备方法。该方法已根据USFDA生物分析指南进行了验证。 该方法在ACA的0.2–199.14 ng / mL范围内提供了良好的线性，且运行时间短至4分钟。该方法具有很高的灵敏度(0.2 ng / mL)，并且不受基质干扰。经过验证的LC-MS / MS方法已成功应用于Sprague Dawley大鼠的体内药代动力学研究。发现ACA 的C max为0.5小时时达到25.56 ng / mL。所开发的分析方法还可用于临床的生物等效性研究和/或药代动力学研究。 更多阿卡替尼相关资讯：阿卡替尼作为新治疗选择的标准是什么？