舒洛地特的抗凝血作用怎么样?
舒洛地特产生的凝血酶抑制作用是由于其成分的累加作用,即硫酸皮肤素催化的肝素辅因子II(HCII)和快速移动肝素(FMH)的抗凝血酶III催化。
舒洛地特Sulodexide可以通过口服途径,IV和IM途径给药。口服给药后,吸收率相当,生物利用度为40-60%。根据快速移动的肝素分数或皮肤素分数计算得出。IM给药后的生物利用度约为90%。在肠道中迅速吸收后,皮肤中的皮肤素和肝素成分开始出现。食入者舒洛地特被降解并失去其硫酸根基团,硫酸根和未硫酸根基团在血液中循环长达24小时。AUC = 22.83 +/- 4.44mg.h / L。
Cmax = 516 +/- 77.54ng / mL,Tmax = 1.33 +/- 0.58h,Vd = 71.24 +/- 14.06L(b相)。舒洛地特在血浆中达到高浓度,并广泛分布在内皮层中。与动脉和静脉中的内皮细胞受体结合有助于其快速分布。
Sulodexide通过肾脏,粪便和胆汁途径消除。主要清除发生在肾脏,在96小时内消除了55 + 2.9%的药物。粪便和胆汁途径在48小时内清除了其余药物,占两种途径的23.5 +/- 2.5%。
Sulodexide似乎耐受良好。报告的大多数不良反应与胃肠道系统有关,并且似乎是暂时性的。不良反应包括腹泻,上腹痛,消化不良,烧心和头晕。也有过敏反应,例如皮疹,但非常罕见。
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