布加替尼的剂量吸收和代谢怎么样?
肺癌,特别是非小细胞肺癌(NSCLC)是全球死亡的主要原因。转移性非小细胞肺癌的一线疗法,例如克替尼,一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由于间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因的重排而产生了耐药性。
Brigatinib于2016年5月获得批准,是一种ALK抑制剂,特别适用于已接受克唑替尼治疗或对克唑替尼治疗耐药的患者,ALK阳性转移性NSCLC。
在几项临床试验中,对于对克唑替尼治疗有抗药性的患者,布里格替尼在无进展生存方面已显示出显着改善。发现Brigatinib的最佳剂量为每日一次180毫克,并且与每日一次90毫克的最佳剂量相比显示出更高的疗效。还发现对Brigatinib的耐受性良好。
给予90 mg浓度的brigatinib产生的Cmax为552 ng / ml,AUC为8165 ng h / ml,而给予180 mg的药物,Cmax为1452 ng / ml,AUC为20276 ng h / ml。它具有剂量比例曝光,累积比率在1.9到2.4的范围内。口服Brigatinib后,Tmax的持续时间为1-4小时。与过夜禁食相比,高脂餐食可将Cmax降低13%,而不会影响AUC。
Brigatinib在人肝微粒体和肝细胞中被CYP2C8(72.4%)和CYP3A4(27.6%)代谢。产生的两种主要代谢物是N-去甲基化形式和半胱氨酸结合形式。口服放射性标记的brigatinib显示全身存在91.5%的未改变形式和3.5%的主要代谢物AP26123。AP26123的AUC小于brigatinib的AUC的10%,并且抑制作用降低了3倍。
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