目前已经上市的TRK抑制剂有哪些？

据医生China了解到第一款TRK抑制剂是Loxo Oncology公司的Vitrakvi(larotrectinib，拉罗替尼)，2018年11月27日于美国上市，用于治疗携带NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。(2019年1月7日，礼来收购Loxo Oncology)。拉罗替尼是一种口服ntrk抑制剂，可以用于各种实体瘤的治疗，最早在2018年11月， 拉罗替尼获美国FDA批准，用于携带NTRK基因融合的晚期实体瘤儿童和成人患者，具体为：没有已知的获得性耐药突变、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症、没有满意的替代治疗选择或治疗病情进展的患者。此次批准，使Vitrakvi成为有史以来第一个口服TRK抑制剂，同时也是第一个与肿瘤类型无关(tumor-agnostic)的“广谱”抗癌药。 拉罗替尼是一种口服ntrk抑制剂，可以用于各种实体瘤的治疗，最早在2018年11月， 拉罗替尼获美国FDA批准，用于携带NTRK基因融合的晚期实体瘤儿童和成人患者，具体为：没有已知的获得性耐药突变、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症、没有满意的替代治疗选择或治疗病情进展的患者。此次批准，使Vitrakvi成为有史以来第一个口服TRK抑制剂，同时也是第一个与肿瘤类型无关(tumor-agnostic)的“广谱”抗癌药。 第二款TRK抑制剂是Ignyta(罗氏)公司的Rozlytrek(Entrectinib，恩曲替尼)，2019年6月18日于日本上市，用于治疗携带NTRK基因融合的晚期或复发性实体瘤患者。(2017年12月22日，罗氏收购Ignyta)。 拉罗替尼和恩曲替尼(注意：都是坊间叫法，具体以国内上市时的药物名为准)都是不限癌种(实体瘤)、不限年龄、只看NTRK基因融合的广谱抗癌靶向药。NTRK(NeuroTrophin Receptor Kinase)是神经营养因子受体络氨酸激酶。原肌球蛋白受体激酶(TRK)家族包括 TRKA、TRKB 和 TRKC 三种蛋白，它们分别由 NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 基因编码，这些蛋白通常在神经组织中表达 。 NTRK基因融合促进了肿瘤的形成，NTRK基因融合将导致NTRK基因家族成员(NTRK1、NTRK2、NTRK3)与另一个不相关的基因融合在一起，其中NTRK基因的3'部分发生了包含催化酪氨酸激酶域，与相关基因5'部分的内框融合，驱动基因表达，促进蛋白二聚体化等变化，这与ALK和ROS1基因融合的致癌原理类似。TRK融合蛋白将处于持续活跃状态，引发永久性的信号级联反应(激活PI3K、RAS/RAF/MEK和PLC-gamma通路)，驱动TRK融合肿瘤的扩散和生长。 相关阅读推荐：《拉罗替尼有仿制药吗?价格贵吗?》