阿齐沙坦的药物动力如何？

阿齐沙坦，新一代的血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)，成功地被武田在2012年开发的商品名是Azilva®。它是 azilsartan medoxomil的主要活性代谢物，于2011年被美国食品和药物管理局(FDA)批准为抗高血压药物。 阿齐沙坦选择性结合血管紧张素II AT 1受体以抑制血管紧张素II的作用。并导致降低血压(BP)。根据药物标签和文献，阿齐沙坦主要在小肠上部吸收，最佳吸收面是十二指肠和空肠的分布容积阿齐沙坦的是大约16 L和强烈结合人血浆蛋白。 阿齐沙坦被细胞色素P450 2C9(CYP2C9)代谢为两种主要代谢物，消除阿齐沙坦的主要途径是粪便和尿液。成人的推荐剂量和最大剂量为每天口服20 mg和40 mg。与奥美沙坦和缬沙坦的最大批准剂量相比，阿齐沙坦在最大剂量下具有更好的疗效[8]并没有观察到不良事件(心血管，脑血管和肾脏事件)的显着增加。即使对大鼠和狗给药24小时后，阿齐沙坦仍显示BP持续降低，此外，高血压患者对阿齐沙坦的耐受性良好。 目前，大多数关于阿齐沙坦或阿齐沙坦美多西米的文献集中于其降压功效和安全性，对于未来的药代动力学研究，需要定量血浆中阿齐沙坦浓度的方法。但是，尚无报道用UPLC-MS / MS方法测定血浆中的阿齐沙坦含量。 在一项研究中，将甲醇添加到血浆样品中使蛋白质沉淀，然后通过梯度洗脱分离分析物和内源性成分。UPLC-MS / MS方法具有操作简单，灵敏度高(LLOQ = 2.5 ng / ml)和分析时间短(每个样品3.5分钟)的优点，该方法首次用于测定比格犬血浆中的阿齐沙坦，已成功应用于药物动力学研究。 更多阿齐沙坦相关资讯：阿齐沙坦酯片的剂量如何把控？